CN116514773B — 一种Verdinexor(KPT-335)及其盐酸盐的合成方法
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本发明公开了一种Verdinexor(KPT‑335)及其盐酸盐的合成方法，其步骤为：丙炔酸甲酯与碘化钠通过加成反应生成化合物Ⅰ；3,5‑双三氟甲基苯腈在氯化镁作用下和硫氢化钠反应生成化合物Ⅱ；化合物Ⅱ与水合肼和甲酸于反应溶剂中进行反应生成化合物Ⅲ；化合物Ⅲ在碱碳酸钾和三乙烯二胺作用下与化合物Ⅰ于反应溶剂中发生亲核取代反应，生成化合物Ⅳ；化合物Ⅳ在氢氧化锂作用下于反应试剂中发生水解反应生成化合物Ⅴ；化合物Ⅴ在1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐作用下与2‑肼吡啶于反应溶剂中发生酰化反应，生成Verdinexor(KPT‑335)Ⅵ最后成盐。该…
USPTO Abstract
本发明公开了一种Verdinexor(KPT‑335)及其盐酸盐的合成方法，其步骤为：丙炔酸甲酯与碘化钠通过加成反应生成化合物Ⅰ；3,5‑双三氟甲基苯腈在氯化镁作用下和硫氢化钠反应生成化合物Ⅱ；化合物Ⅱ与水合肼和甲酸于反应溶剂中进行反应生成化合物Ⅲ；化合物Ⅲ在碱碳酸钾和三乙烯二胺作用下与化合物Ⅰ于反应溶剂中发生亲核取代反应，生成化合物Ⅳ；化合物Ⅳ在氢氧化锂作用下于反应试剂中发生水解反应生成化合物Ⅴ；化合物Ⅴ在1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐作用下与2‑肼吡啶于反应溶剂中发生酰化反应，生成Verdinexor(KPT‑335)Ⅵ最后成盐。该路线反应处理简单，反应条件温和，异构体生成少，收率高，纯度高，工艺简单，适合工业化生产。
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