CN116496253B — c-MET蛋白靶向降解剂及其医药应用
Assigned to Academy of Military Medical Sciences AMMS of PLA · Expires 2024-10-11 · 2y expired
What this patent protects
本发明提供一类c‑MET蛋白靶向降解剂及其制备方法与医药用途。本发明提供一类基于蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)策略的c‑MET降解剂及其制备方法，以及该类c‑MET降解剂在非小细胞肺癌和胃癌等癌症预防和/或治疗中的应用。本发明的化合物能够高效，快速降解肿瘤细胞c‑MET，显著抑制c‑MET异常表达肿瘤细胞的增殖及其裸鼠异种移植瘤的生长。此外，本发明的化合物对于特泊替尼耐药细胞株也具有明显的抗增殖作用，凸显了其在克服小分子抑制剂耐药方面的优势。本发明提供了一类新型的抗肿瘤药物，具有较大的临床应用价值。
USPTO Abstract
本发明提供一类c‑MET蛋白靶向降解剂及其制备方法与医药用途。本发明提供一类基于蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)策略的c‑MET降解剂及其制备方法，以及该类c‑MET降解剂在非小细胞肺癌和胃癌等癌症预防和/或治疗中的应用。本发明的化合物能够高效，快速降解肿瘤细胞c‑MET，显著抑制c‑MET异常表达肿瘤细胞的增殖及其裸鼠异种移植瘤的生长。此外，本发明的化合物对于特泊替尼耐药细胞株也具有明显的抗增殖作用，凸显了其在克服小分子抑制剂耐药方面的优势。本发明提供了一类新型的抗肿瘤药物，具有较大的临床应用价值。
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