CN116425685A — 一种恶拉戈利钠杂质合成方法
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本发明涉及一种恶拉戈利钠杂质合成方法，所述恶拉戈利钠杂质为杂质A时，以化合物1为起始原料，使用强碱拔氢，用N,N‑二甲基甲酰胺再取代成醛，加水淬灭之后继续反应生成杂质A；所述恶拉戈利钠杂质为杂质B时，以杂质A为原料与盐酸羟胺反应生成杂质B；所述恶拉戈利钠杂质为杂质C时，以化合物2为起始原料，经过卤代、取代、脱Boc后，母液经过硅胶柱层析得到杂质C。杂质A、杂质B、杂质C属于新发现的杂质，其合成方法中，合成路线短，工艺简单，收率高，产品纯度高。合成以上杂质便于及时分析化学成分，控制关键工段反应参数，避免以上杂质生成，它对于合成高纯度的噁拉戈利钠具有十分重要…
USPTO Abstract
本发明涉及一种恶拉戈利钠杂质合成方法，所述恶拉戈利钠杂质为杂质A时，以化合物1为起始原料，使用强碱拔氢，用N,N‑二甲基甲酰胺再取代成醛，加水淬灭之后继续反应生成杂质A；所述恶拉戈利钠杂质为杂质B时，以杂质A为原料与盐酸羟胺反应生成杂质B；所述恶拉戈利钠杂质为杂质C时，以化合物2为起始原料，经过卤代、取代、脱Boc后，母液经过硅胶柱层析得到杂质C。杂质A、杂质B、杂质C属于新发现的杂质，其合成方法中，合成路线短，工艺简单，收率高，产品纯度高。合成以上杂质便于及时分析化学成分，控制关键工段反应参数，避免以上杂质生成，它对于合成高纯度的噁拉戈利钠具有十分重要的意义。
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