CN116425684A — 一种恶拉戈利钠中间体合成方法
Assigned to Anhui Lianchuang Biological Medicine Co ltd · Expires 2023-07-14 · 3y expired
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本发明涉及一种恶拉戈利钠中间体合成方法,合成中间体A使用丙二酸(环)亚异丙酯作原料生成的乙酰基米氏酸与化合物3进行氨解,关环成嘧啶,减小杂质A的生成,并且增加一步精制,可以完全去除杂质A;合成中间体B进行氨酯交换时,缓慢滴加化合物5,能减少杂质B的生成,增加一步精制,可以完全去除杂质B;在保证精制收率90%以上的情况下,提高了后续加工的产率和纯度。
USPTO Abstract
本发明涉及一种恶拉戈利钠中间体合成方法,合成中间体A使用丙二酸(环)亚异丙酯作原料生成的乙酰基米氏酸与化合物3进行氨解,关环成嘧啶,减小杂质A的生成,并且增加一步精制,可以完全去除杂质A;合成中间体B进行氨酯交换时,缓慢滴加化合物5,能减少杂质B的生成,增加一步精制,可以完全去除杂质B;在保证精制收率90%以上的情况下,提高了后续加工的产率和纯度。
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