CN116375706B — 阿维巴坦钠关键中间体及其制备方法
Assigned to Shisenhai Hangzhou Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2025-02-14 · 1y expired
What this patent protects
本发明公开了一种阿维巴坦钠关键中间体及其制备方法，包括：将式8化合物溶解在非质子型极性有机溶剂中，在有机碱存在的条件下与羧基活化剂和氨源进行一锅法反应得到如式2所示的阿维巴坦钠关键中间体；反应机理为：式8化合物与羧基活化剂反应得到式9化合物；式9化合物与氨源反应生成式2化合物；其中，式9化合物中LG为叔丁氧碳酰氧基、正丁氧碳酰氧基、异丁氧碳酰氧基、正丙氧碳酰氧基、异丙氧碳酰氧基、乙氧碳酰氧基、甲氧碳酰氧基或苄氧碳酰氧基。本发明的制备方法操作简单，副产物少，产物产率和纯度较高，适用于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种阿维巴坦钠关键中间体及其制备方法，包括：将式8化合物溶解在非质子型极性有机溶剂中，在有机碱存在的条件下与羧基活化剂和氨源进行一锅法反应得到如式2所示的阿维巴坦钠关键中间体；反应机理为：式8化合物与羧基活化剂反应得到式9化合物；式9化合物与氨源反应生成式2化合物；其中，式9化合物中LG为叔丁氧碳酰氧基、正丁氧碳酰氧基、异丁氧碳酰氧基、正丙氧碳酰氧基、异丙氧碳酰氧基、乙氧碳酰氧基、甲氧碳酰氧基或苄氧碳酰氧基。本发明的制备方法操作简单，副产物少，产物产率和纯度较高，适用于工业化生产。
Drugs covered by this patent
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.