CN116332932A — Ecteinascidin 743及类似生物碱的几种高级中间体的制备方法
Assigned to Sichuan University · Expires 2023-06-27 · 3y expired
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本发明提供了一条ecteinascidin 743类生物碱及衍生物的高级中间体的合成新路线。先由同一原料和路线制备两个偶联片段化合物2和化合物8，并实现二者高产率的环化偶联，再经快捷的C环构建和A环修饰，即可得到几种已知的高级五环中间体。通过本路线并结合文献最后转化步骤，由商品化L‑ N ‑Cbz‑酪氨酸出发，总共用25步反应可以完成ecteinascidin 743（曲贝替定）和Lurbinectedin的全合成。本路线有效降低了ecteinascidin 743生产成本，具有反应总数少，原料试剂便宜、条件温和、产率理想、易于实现工业化等优点。
USPTO Abstract
本发明提供了一条ecteinascidin 743类生物碱及衍生物的高级中间体的合成新路线。先由同一原料和路线制备两个偶联片段化合物2和化合物8，并实现二者高产率的环化偶联，再经快捷的C环构建和A环修饰，即可得到几种已知的高级五环中间体。通过本路线并结合文献最后转化步骤，由商品化L‑ N ‑Cbz‑酪氨酸出发，总共用25步反应可以完成ecteinascidin 743（曲贝替定）和Lurbinectedin的全合成。本路线有效降低了ecteinascidin 743生产成本，具有反应总数少，原料试剂便宜、条件温和、产率理想、易于实现工业化等优点。
Drugs covered by this patent
- Zepzelca (LURBINECTEDIN) · Jazz Pharmaceuticals
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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