CN116082361B — 一种制备玛巴洛沙韦中间体和玛巴洛沙韦的方法
Assigned to Heading Nanjing Pharmtechnologies Co ltd · Expires 2023-06-13 · 3y expired
What this patent protects
本发明提供一种制备玛巴洛沙韦中间体和玛巴洛沙韦的方法。在本发明的方法中，在反应体系中添加催化量0.1~0.3eq的氯化锂或者氯化锌，可以显著提高反应的转化率，显著降低正己醇用量（约等当量）。在反应结束后，经过简单的后处理得到化合物IN1的粗品，纯度大于97%，收率达到95%，可以直接进行下一步反应。另外，在步骤2中加入1~3%mol相转移催化剂如1‑己基吡啶四氟硼酸盐，可以显著提升反应效率，同时可以在20℃‑30℃下反应，反应30h后也可以完成，目标产物与非对映异构体比例达到30~33：1。在后处理中，使用甲磺酸成盐结晶后，收率可以达到90%，手性纯度大…
USPTO Abstract
本发明提供一种制备玛巴洛沙韦中间体和玛巴洛沙韦的方法。在本发明的方法中，在反应体系中添加催化量0.1~0.3eq的氯化锂或者氯化锌，可以显著提高反应的转化率，显著降低正己醇用量（约等当量）。在反应结束后，经过简单的后处理得到化合物IN1的粗品，纯度大于97%，收率达到95%，可以直接进行下一步反应。另外，在步骤2中加入1~3%mol相转移催化剂如1‑己基吡啶四氟硼酸盐，可以显著提升反应效率，同时可以在20℃‑30℃下反应，反应30h后也可以完成，目标产物与非对映异构体比例达到30~33：1。在后处理中，使用甲磺酸成盐结晶后，收率可以达到90%，手性纯度大于99%。
Drugs covered by this patent
- Xofluza (BALOXAVIR MARBOXIL) · Roche
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.