CN116082309B — 嘧啶衍生物1d228盐酸盐晶型及其制备方法和应用
Assigned to Guangzhou Zhongkelian Pharmaceutical Research Co ltd · Expires 2023-10-24 · 3y expired
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本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种嘧啶衍生物1D228盐酸盐新晶型及其制备方法和应用。本发明提供了一种嘧啶衍生物1D228盐酸盐A晶型、B晶型和C晶型。与R构型的1D228游离碱相比，本发明提供的1D228盐酸盐A晶型在水中的溶解度可提高99倍，本发明提供的1D228盐酸盐B晶型在水中的溶解度可提高82倍，本发明提供的1D228盐酸盐C晶型在水中的溶解度可提高125倍。此外，本发明提供的1D228盐酸盐新晶型还具有稳定性好的特点，长期放置(1～6个月)未发生晶型变化的情况。最后，通过小鼠体内动物实验证明本发明提供的1D228盐酸盐新晶型具有优秀的抗…
USPTO Abstract
本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种嘧啶衍生物1D228盐酸盐新晶型及其制备方法和应用。本发明提供了一种嘧啶衍生物1D228盐酸盐A晶型、B晶型和C晶型。与R构型的1D228游离碱相比，本发明提供的1D228盐酸盐A晶型在水中的溶解度可提高99倍，本发明提供的1D228盐酸盐B晶型在水中的溶解度可提高82倍，本发明提供的1D228盐酸盐C晶型在水中的溶解度可提高125倍。此外，本发明提供的1D228盐酸盐新晶型还具有稳定性好的特点，长期放置(1～6个月)未发生晶型变化的情况。最后，通过小鼠体内动物实验证明本发明提供的1D228盐酸盐新晶型具有优秀的抗肿瘤效果。
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