CN116063286A — 一种立他司特及其中间体的制备方法
Assigned to Shandong Viwit Baike Pharmaceutical Co ltd · Expires 2023-05-05 · 3y expired
What this patent protects
本发明公开了一种立他司特及其中间体的制备方法。其中，立他司特的制备方法是：在水和四氢呋喃的混合溶剂中，化合物E在碱存在的条件下发生水解反应后，加入甲基叔丁基醚，搅拌，静置，分液，取水相，加入卤代烃类溶剂，用盐酸调节pH值为1.8～2.5，之后加入饱和食盐水，搅拌，静置，分液，取有机相，除去溶剂，得到立他司特。本发明方法所生产的立他司特及其中间体，产品的纯度高，杂质含量低，有利于保障立他司特原料药和/或药物制剂的产品质量，而且反应条件温和，便于操作和控制，收率高，能耗小，成本低，适合产业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种立他司特及其中间体的制备方法。其中，立他司特的制备方法是：在水和四氢呋喃的混合溶剂中，化合物E在碱存在的条件下发生水解反应后，加入甲基叔丁基醚，搅拌，静置，分液，取水相，加入卤代烃类溶剂，用盐酸调节pH值为1.8～2.5，之后加入饱和食盐水，搅拌，静置，分液，取有机相，除去溶剂，得到立他司特。本发明方法所生产的立他司特及其中间体，产品的纯度高，杂质含量低，有利于保障立他司特原料药和/或药物制剂的产品质量，而且反应条件温和，便于操作和控制，收率高，能耗小，成本低，适合产业化生产。
Drugs covered by this patent
- Xiidra (LIFITEGRAST) · Bausch Health
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.