CN115960018B — 一种egfr抑制剂、组合物及其应用
Assigned to Hunan Yueyuan Biopharmaceutical Co ltd · Expires 2024-01-05 · 2y expired
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本发明提供了一种EGFR抑制剂，所述EGFR抑制剂用于对EGFR进行抑制，所述EGFR抑制剂至少包括一种双胍类化合物，所述双胍类化合物结构式为： 其中R 1 为C 2 ‑C 5 的饱和烷基，R 2 为对位取代的芳香环基，且取代基为烷氧基。EGFR是一种受体酪氨酸激酶，研究表明EGFR及其下游信号通路在多种人类癌症中存在异常过表达，且与患者放化疗耐药密切相关。EGFR通过与DNA损伤修复相关蛋白Rad51，BRCA1等相互作用促进DNA修复和肿瘤细胞的生存。本发明采用双胍类化合物，对EGFR进行抑制，从而降低卵巢癌细胞对DNA的修复功能，从而提高PARP抑…
USPTO Abstract
本发明提供了一种EGFR抑制剂，所述EGFR抑制剂用于对EGFR进行抑制，所述EGFR抑制剂至少包括一种双胍类化合物，所述双胍类化合物结构式为： 其中R 1 为C 2 ‑C 5 的饱和烷基，R 2 为对位取代的芳香环基，且取代基为烷氧基。EGFR是一种受体酪氨酸激酶，研究表明EGFR及其下游信号通路在多种人类癌症中存在异常过表达，且与患者放化疗耐药密切相关。EGFR通过与DNA损伤修复相关蛋白Rad51，BRCA1等相互作用促进DNA修复和肿瘤细胞的生存。本发明采用双胍类化合物，对EGFR进行抑制，从而降低卵巢癌细胞对DNA的修复功能，从而提高PARP抑制剂对卵巢癌细胞的抑制性能。
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