CN115894361A — 一种钯催化合成1-乙酰基-6-氰基-四氢喹啉的方法
Assigned to Shanghai SynTheAll Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2023-04-04 · 3y expired
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针对现有方法采用的试剂和操作条件安全风险高的问题，本发明采用一种钯催化合成1‑乙酰基‑6‑氰基‑四氢喹啉的方法，在水、有机溶剂和惰性氛围下，1‑乙酰基‑6‑X‑四氢喹啉化合物和氰基化试剂在钯盐和膦配体作用下发生氰基化反应，得到1‑乙酰基‑6‑氰基‑四氢喹啉。本发明的积极进步效果在于：(1)以较高的中间过程控制纯度、收率制备得到1‑乙酰基‑6‑氰基‑四氢喹啉；(2)反应条件温和，使用稳定、无毒的K 4 [Fe(CN) 6 ].3H 2 O为氰化试剂，反应操作简单、材料用量少、产废低，为1‑乙酰基‑6‑氰基‑四氢喹啉的工业化生产提供了一种途径。
USPTO Abstract
针对现有方法采用的试剂和操作条件安全风险高的问题，本发明采用一种钯催化合成1‑乙酰基‑6‑氰基‑四氢喹啉的方法，在水、有机溶剂和惰性氛围下，1‑乙酰基‑6‑X‑四氢喹啉化合物和氰基化试剂在钯盐和膦配体作用下发生氰基化反应，得到1‑乙酰基‑6‑氰基‑四氢喹啉。本发明的积极进步效果在于：(1)以较高的中间过程控制纯度、收率制备得到1‑乙酰基‑6‑氰基‑四氢喹啉；(2)反应条件温和，使用稳定、无毒的K 4 [Fe(CN) 6 ].3H 2 O为氰化试剂，反应操作简单、材料用量少、产废低，为1‑乙酰基‑6‑氰基‑四氢喹啉的工业化生产提供了一种途径。
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