CN115806526B — 一种奥拉帕尼中间体的制备方法
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本文公开了一种制备式(1)所示的奥拉帕尼关键中间体化合物的方法，包括以下步骤：(a)使式(2)所示的化合物和式(3)所示的化合物反应生成式(4)所示的化合物；(b)使式(4)所示的化合物在酸催化下发生分子内关环，生成式(5)所示的化合物；(c)使式(5)所示的化合物在碱溶液中水解，再酸化后，得到式(1)所示的化合物；其中，所述式(3)、式(4)和式(5)所示的化合物中，R为甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、苯甲酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧羰基、甲磺酰基、苯磺酰基或对甲苯磺酰基。还公开了式(4)或式(5)所示的化合物。所述方法收率高，反应条件温和，容…
USPTO Abstract
本文公开了一种制备式(1)所示的奥拉帕尼关键中间体化合物的方法，包括以下步骤：(a)使式(2)所示的化合物和式(3)所示的化合物反应生成式(4)所示的化合物；(b)使式(4)所示的化合物在酸催化下发生分子内关环，生成式(5)所示的化合物；(c)使式(5)所示的化合物在碱溶液中水解，再酸化后，得到式(1)所示的化合物；其中，所述式(3)、式(4)和式(5)所示的化合物中，R为甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、苯甲酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧羰基、甲磺酰基、苯磺酰基或对甲苯磺酰基。还公开了式(4)或式(5)所示的化合物。所述方法收率高，反应条件温和，容易纯化，适合工业化放大生产。
Drugs covered by this patent
- Lynparza (olaparib) · AstraZeneca
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