CN Patent
CN115784950B — 一种立他司特中间体的制备方法
Assigned to Guangdong Xianqiang Pharmaceutical Co ltd · Expires 2024-06-28 · 2y expired
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本发明涉及一种立他司特中间体化合物1的制备方法,采用特定的铜配体化合物,反应有机溶剂和氢氧化钠,得到化合物4,化合物4在特定有机溶剂下,酸化,加入螯合剂后碱化,得到化合物5,酸化后回收催化剂化合物6,化合物5与Boc酸酐反应得到目标化合物1。本方法反应立体选择性高,异构体及二取代杂质含量低,无需纯化,可直接用于后续立他司特的合成反应。
USPTO Abstract
本发明涉及一种立他司特中间体化合物1的制备方法,采用特定的铜配体化合物,反应有机溶剂和氢氧化钠,得到化合物4,化合物4在特定有机溶剂下,酸化,加入螯合剂后碱化,得到化合物5,酸化后回收催化剂化合物6,化合物5与Boc酸酐反应得到目标化合物1。本方法反应立体选择性高,异构体及二取代杂质含量低,无需纯化,可直接用于后续立他司特的合成反应。
Drugs covered by this patent
- Xiidra (LIFITEGRAST) · Bausch Health
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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