CN115707698A — 5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酰胺类化合物及其制备方法和应用
Assigned to Liaoning He's Medical College · Expires 2023-02-21 · 3y expired
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本发明公开了5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。该类化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构，式中各取代基的定义如权利要求书和说明书中所述。细胞水平的检测发现，本发明的化合物对Juckat T细胞中LFA‑1与ICAM‑1结合具有显著的抑制作用。干眼小鼠模型实验显示，本发明的化合物可显著性减少干眼小鼠的眼表上皮细胞的损伤，同时显著增加干眼小鼠的杯状细胞密度，改善干眼症状。这表明本发明的化合物可开发成预防和/或治疗由LFA‑1介导的疾病，尤其是由LFA‑1介导的眼科疾病。
USPTO Abstract
本发明公开了5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。该类化合物具有通式(Ⅰ)所示的结构，式中各取代基的定义如权利要求书和说明书中所述。细胞水平的检测发现，本发明的化合物对Juckat T细胞中LFA‑1与ICAM‑1结合具有显著的抑制作用。干眼小鼠模型实验显示，本发明的化合物可显著性减少干眼小鼠的眼表上皮细胞的损伤，同时显著增加干眼小鼠的杯状细胞密度，改善干眼症状。这表明本发明的化合物可开发成预防和/或治疗由LFA‑1介导的疾病，尤其是由LFA‑1介导的眼科疾病。
Drugs covered by this patent
- Xiidra (LIFITEGRAST) · Bausch Health
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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