CN115677694A — 一种瑞美吉泮的合成方法
Assigned to Nantong Changyoo Pharmatech Co ltd · Expires 2023-02-03 · 3y expired
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本发明公开了一种瑞美吉泮的合成方法，涉及药物合成技术领域，包括以下步骤：S1、(9R)‑9‑羟基‑6,7,8,9‑四氢环庚[B]吡啶‑5‑酮在酸催化作用下，与卤代试剂发生卤代反应制备得到式Ⅲ化合物；S2、式Ⅲ化合物在生物转氨酶作用下反应制备得到式Ⅳ化合物；S3、在催化剂、碱存在条件下，式Ⅳ化合物与2,3‑二氟苯硼酸频哪醇酯在溶剂中发生铃木偶联反应，制备得到式Ⅴ化合物；S4、在碱存在条件下，式Ⅴ化合物与中间体a在溶剂中经偶合反应得到瑞美吉泮。本发明极大地提升了生产效率和收率，且无需使用溴化镁乙醚等危险化学品，反应安全性高，对环境友好，符合绿色环保的要求，利…
USPTO Abstract
本发明公开了一种瑞美吉泮的合成方法，涉及药物合成技术领域，包括以下步骤：S1、(9R)‑9‑羟基‑6,7,8,9‑四氢环庚[B]吡啶‑5‑酮在酸催化作用下，与卤代试剂发生卤代反应制备得到式Ⅲ化合物；S2、式Ⅲ化合物在生物转氨酶作用下反应制备得到式Ⅳ化合物；S3、在催化剂、碱存在条件下，式Ⅳ化合物与2,3‑二氟苯硼酸频哪醇酯在溶剂中发生铃木偶联反应，制备得到式Ⅴ化合物；S4、在碱存在条件下，式Ⅴ化合物与中间体a在溶剂中经偶合反应得到瑞美吉泮。本发明极大地提升了生产效率和收率，且无需使用溴化镁乙醚等危险化学品，反应安全性高，对环境友好，符合绿色环保的要求，利于工业化规模生产。
Drugs covered by this patent
- Nurtec Odt (Rimegepant Sulfate) · Pfizer
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