CN115677619A — 一种次氯酸钠氧化亚氨基磺酸酯制备磺酸酯的方法
Assigned to Shanghai Ruiteng Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2023-02-03 · 3y expired
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本发明公开了一种次氯酸钠氧化亚氨基磺酸酯制备磺酸酯的方法，其中磺酸酯为(R)‑3‑BOC‑5‑甲基‑1,2,3‑氧杂噻唑烷‑2,2‑二氧化物及其类似物，包括：以次氯酸钠作为氧化剂、以含钌化合物或其盐类作为催化剂，在一定的加料温度下向极性溶剂中加入次氯酸钠，在催化作用下中间体亚氨基磺酸酯进行氧化反应得到磺酸酯。本发明通过改变反应原料、催化剂、溶剂以及降低反应温度，成功实现次氯酸钠氧化法制得磺酸酯，反应条件温和、操作简单安全且无需柱层析纯化，平均收率达到85％以上，纯度达到99.0％以上，成本低，适用于大规模工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种次氯酸钠氧化亚氨基磺酸酯制备磺酸酯的方法，其中磺酸酯为(R)‑3‑BOC‑5‑甲基‑1,2,3‑氧杂噻唑烷‑2,2‑二氧化物及其类似物，包括：以次氯酸钠作为氧化剂、以含钌化合物或其盐类作为催化剂，在一定的加料温度下向极性溶剂中加入次氯酸钠，在催化作用下中间体亚氨基磺酸酯进行氧化反应得到磺酸酯。本发明通过改变反应原料、催化剂、溶剂以及降低反应温度，成功实现次氯酸钠氧化法制得磺酸酯，反应条件温和、操作简单安全且无需柱层析纯化，平均收率达到85％以上，纯度达到99.0％以上，成本低，适用于大规模工业化生产。
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