CN115677549A — 一种贝美前列素手性异构体的制备方法
Assigned to Scianda Changshu Pharmaceuticals Ltd · Expires 2023-02-03 · 3y expired
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本发明公开了一种贝美前列素手性异构体的制备方法，包括如下制备步骤：以化合物1为起始原料，在三苯基磷、羧酸、偶氮二甲酸二乙酯和溶剂中光延反应得到构型翻转的酯化合物2；化合物2经脱酰基得到化合物3；化合物3在催化剂下与三正丁基氢锡进行加成反应得到化合物4；化合物4在缚酸剂下与保护剂进行羟基保护得到化合物5；将有机锂试剂与氰化亚铜混合加入化合物5，进行金属转换形成铜锂试剂6，再与化合物7进行迈格尔加成得到化合物8；化合物8经选择性还原后得到化合物9；化合物9通过脱保护得到化合物10；化合物10经胺化得到产品15‑epi贝美前列素；通过上述方式，本发明可用于安全…
USPTO Abstract
本发明公开了一种贝美前列素手性异构体的制备方法，包括如下制备步骤：以化合物1为起始原料，在三苯基磷、羧酸、偶氮二甲酸二乙酯和溶剂中光延反应得到构型翻转的酯化合物2；化合物2经脱酰基得到化合物3；化合物3在催化剂下与三正丁基氢锡进行加成反应得到化合物4；化合物4在缚酸剂下与保护剂进行羟基保护得到化合物5；将有机锂试剂与氰化亚铜混合加入化合物5，进行金属转换形成铜锂试剂6，再与化合物7进行迈格尔加成得到化合物8；化合物8经选择性还原后得到化合物9；化合物9通过脱保护得到化合物10；化合物10经胺化得到产品15‑epi贝美前列素；通过上述方式，本发明可用于安全性评价，同时可作为杂质定位进行定性或定量分析需求。
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