CN115650950A — 一种瑞卢戈利中间体及其制备方法以及一种酰胺缩合方法
Assigned to JIANGXI SYNERGY PHARMACEUTICAL CO Ltd · Expires 2023-01-31 · 3y expired
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本发明涉及药物中间体技术领域，提供了一种瑞卢戈利中间体及其制备方法以及一种酰胺缩合方法。本发明将瑞卢戈利常规合成路线中的水解反应前置，即直接将具有式II所示结构的化合物水解得到具有式I所示结构的瑞卢戈利中间体，由于氨基具有极其强烈的给电子效应，可以降低具有式II所示结构的化合物中胺酯的活性，使其不容易受水解影响，此外，相对于脲基团，氨基本身不受水解影响，在这两个原因作用下，水解反应的产率显著提升。此外，本发明还提供了一种酰胺缩合的方法，本发明将传统方法中采用的昂贵的缩合剂T 3 P替换为价格便宜的缩合剂，能够显著降低成本，更有利于工业生产。
USPTO Abstract
本发明涉及药物中间体技术领域，提供了一种瑞卢戈利中间体及其制备方法以及一种酰胺缩合方法。本发明将瑞卢戈利常规合成路线中的水解反应前置，即直接将具有式II所示结构的化合物水解得到具有式I所示结构的瑞卢戈利中间体，由于氨基具有极其强烈的给电子效应，可以降低具有式II所示结构的化合物中胺酯的活性，使其不容易受水解影响，此外，相对于脲基团，氨基本身不受水解影响，在这两个原因作用下，水解反应的产率显著提升。此外，本发明还提供了一种酰胺缩合的方法，本发明将传统方法中采用的昂贵的缩合剂T 3 P替换为价格便宜的缩合剂，能够显著降低成本，更有利于工业生产。
Drugs covered by this patent
- Orgovyx (relugolix) · MYOVANT SCIENCES
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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