CN115594678B — 含氮多环稠环类化合物的制备方法及其中间体和用途
Assigned to Beijing Zhijianjinrui Biomedical Technology Co ltd · Expires 2024-11-15 · 2y expired
What this patent protects
本发明涉及药物化合物制备方法领域，具体涉及含氮多环稠环类化合物的制备方法及其中间体。本发明的制备方法可以高收率、低成本和环境友好地合成式I化合物及其中间体，为此使得式I化合物能够以工业规模生产。本发明的制备方法不使用硅胶柱层析等柱色谱分离和纯化步骤，也不采用氢气作为氢化或还原试剂，显著提高了生产效率和安全性。并且，本发明的制备方法实现了位置异构体IIIA和IIIB的高效利用，避免了弃用位置异构体IIIA对目标产物收率的不利影响。更加出人意料地，采用位置异构体IIIA的方法的总收率可达9.4％，显著高于采用位置异构体IIIB时不足4％的收率，而两种位置异构…
USPTO Abstract
本发明涉及药物化合物制备方法领域，具体涉及含氮多环稠环类化合物的制备方法及其中间体。本发明的制备方法可以高收率、低成本和环境友好地合成式I化合物及其中间体，为此使得式I化合物能够以工业规模生产。本发明的制备方法不使用硅胶柱层析等柱色谱分离和纯化步骤，也不采用氢气作为氢化或还原试剂，显著提高了生产效率和安全性。并且，本发明的制备方法实现了位置异构体IIIA和IIIB的高效利用，避免了弃用位置异构体IIIA对目标产物收率的不利影响。更加出人意料地，采用位置异构体IIIA的方法的总收率可达9.4％，显著高于采用位置异构体IIIB时不足4％的收率，而两种位置异构体同时应用于化合物I的制备时，收率相对于单独采用位置异构体IIIB时提高超过了3倍。
Drugs covered by this patent
- Retevmo (SELPERCATINIB) · Eli Lilly
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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