CN115594665A — 拉司米地坦的新制备方法
Assigned to Beijing Wanquan Dezhong Medical Biological Technology Co Ltd · Expires 2023-01-13 · 3y expired
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本发明提供了一种拉司米地坦的制备方法，其以市购的2‑乙酰基‑6‑溴吡啶与2,4,6‑三氟苯甲酸为原料在有一定条件下，五步合成拉司米地坦。本发明的制备方法重点在合成化合物2（(6‑溴‑2‑吡啶基)(1‑甲基‑4‑哌啶基)甲酮），经过不同的起始物料反应、不同的反应机理制备拉司米地坦，无需采用手性制备色谱柱分离步骤，可以直接得到高纯度的拉司米地坦。该方法收率高、后处理简便、生产成本低、适合工业化生产。
USPTO Abstract
本发明提供了一种拉司米地坦的制备方法，其以市购的2‑乙酰基‑6‑溴吡啶与2,4,6‑三氟苯甲酸为原料在有一定条件下，五步合成拉司米地坦。本发明的制备方法重点在合成化合物2（(6‑溴‑2‑吡啶基)(1‑甲基‑4‑哌啶基)甲酮），经过不同的起始物料反应、不同的反应机理制备拉司米地坦，无需采用手性制备色谱柱分离步骤，可以直接得到高纯度的拉司米地坦。该方法收率高、后处理简便、生产成本低、适合工业化生产。
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