CN115594647A — 曲法罗汀的新制备方法
Assigned to Beijing Wanquan Dezhong Medical Biological Technology Co Ltd · Expires 2023-01-13 · 3y expired
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本发明提供了一种曲法罗汀的制备方法，其以市购的2‑叔丁基苯胺为原料经过卤化、取代、Miyaura‑Ishiyama硼基化反应、得到关键中间体（Ia）。关键中间体（Ia）与常见的4'‑(2‑乙酰氧基乙氧基)‑3'‑溴‑[1,1'‑联苯]‑4‑羧酸乙酯在一定条件下，合成曲法罗汀。本发明的制备方法重点在合成关键中间体（Ia），通过设计以不同的起始物料，得到独特的中间体Ia来制备曲法罗汀。该方法无需苛刻的反应条件，无需柱层析，可以直接得到高纯度的曲法罗汀。
USPTO Abstract
本发明提供了一种曲法罗汀的制备方法，其以市购的2‑叔丁基苯胺为原料经过卤化、取代、Miyaura‑Ishiyama硼基化反应、得到关键中间体（Ia）。关键中间体（Ia）与常见的4'‑(2‑乙酰氧基乙氧基)‑3'‑溴‑[1,1'‑联苯]‑4‑羧酸乙酯在一定条件下，合成曲法罗汀。本发明的制备方法重点在合成关键中间体（Ia），通过设计以不同的起始物料，得到独特的中间体Ia来制备曲法罗汀。该方法无需苛刻的反应条件，无需柱层析，可以直接得到高纯度的曲法罗汀。
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