CN115536663A — 一种曲拉西利中间体及其制备与应用
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本发明公开了一种曲拉西利关键中间体化合物5的合成方法，以N‑(1‑((叔化合物1为起始原料，与丙炔醇在钯和铜催化下进行Sonogashira偶联得到化合物2，然后环合反应得到新化合物3，并将伯醇氧化为羧酸得到化合物4，最后一锅法脱去Boc并成环得到化合物5。该合成方法相对于现有技术来说优化了工艺，缩短了路线步骤，提高了路线效率，丙炔醇原料廉价易得，并且转化至羧酸步骤简单，显著降低了工艺成本。路线如下：
USPTO Abstract
本发明公开了一种曲拉西利关键中间体化合物5的合成方法，以N‑(1‑((叔化合物1为起始原料，与丙炔醇在钯和铜催化下进行Sonogashira偶联得到化合物2，然后环合反应得到新化合物3，并将伯醇氧化为羧酸得到化合物4，最后一锅法脱去Boc并成环得到化合物5。该合成方法相对于现有技术来说优化了工艺，缩短了路线步骤，提高了路线效率，丙炔醇原料廉价易得，并且转化至羧酸步骤简单，显著降低了工艺成本。路线如下：
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