CN115536637B — 一种均三嗪类衍生物及其合成方法与用途
Assigned to Shaanxi University of Chinese Medicine · Expires 2025-03-18 · 1y expired
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本发明公开了一种均三嗪类衍生物及其合成方法与用途，具体涉及药物化学领域，现有的AG‑221出现了临床的一些缺陷，例如疗效不是特别明显，部分患者出现了耐药，因此结构新颖的IDH2抑制剂的研究显得尤为迫切的问题。利用化合物的理性设计策略，合成了一系列新型的均三嗪类衍生物，采用人源化的AM7577细胞模型进行体外活性筛选，发现两个活性强于AG‑221的药物，同时采用HuKemia Acute Leukemia xenograft模型验证了体内活性，此类化合物能明显增强老鼠的生存期。优选化合物在10μM的浓度下能明显抑制IDH2(R140Q)的表达。
USPTO Abstract
本发明公开了一种均三嗪类衍生物及其合成方法与用途，具体涉及药物化学领域，现有的AG‑221出现了临床的一些缺陷，例如疗效不是特别明显，部分患者出现了耐药，因此结构新颖的IDH2抑制剂的研究显得尤为迫切的问题。利用化合物的理性设计策略，合成了一系列新型的均三嗪类衍生物，采用人源化的AM7577细胞模型进行体外活性筛选，发现两个活性强于AG‑221的药物，同时采用HuKemia Acute Leukemia xenograft模型验证了体内活性，此类化合物能明显增强老鼠的生存期。优选化合物在10μM的浓度下能明显抑制IDH2(R140Q)的表达。
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