CN115448886A — 一种奥拉帕利的制备方法
Assigned to Fujian Furui Mingde Pharmaceutical Co ltd · Expires 2022-12-09 · 3y expired
What this patent protects
本发明公开了一种奥拉帕利的制备方法，包括由2‑氟‑5‑(3‑氧代‑3H‑异苯并呋喃‑1‑基亚甲基)苯腈与水合肼反应合成2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3,4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基]苯腈，再与强碱反应生成2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3,4‑二氢二氮杂萘‑1‑基)甲基]苯甲酸，使用N,N'‑羰基二咪唑作为缩合剂，得到N‑[2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3,4‑二氢二氮杂萘‑1‑基)甲基]苯甲酰基]咪唑，再与1‑环丙甲酰基哌嗪反应合成奥拉帕利。该合成方法避免了内酯水解的副反应，避免了草酰氯或二氯亚砜等强腐蚀性化合物的使用，同时简化了生产操作过程，降低了生产成本，同时提高…
USPTO Abstract
本发明公开了一种奥拉帕利的制备方法，包括由2‑氟‑5‑(3‑氧代‑3H‑异苯并呋喃‑1‑基亚甲基)苯腈与水合肼反应合成2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3,4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基]苯腈，再与强碱反应生成2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3,4‑二氢二氮杂萘‑1‑基)甲基]苯甲酸，使用N,N'‑羰基二咪唑作为缩合剂，得到N‑[2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3,4‑二氢二氮杂萘‑1‑基)甲基]苯甲酰基]咪唑，再与1‑环丙甲酰基哌嗪反应合成奥拉帕利。该合成方法避免了内酯水解的副反应，避免了草酰氯或二氯亚砜等强腐蚀性化合物的使用，同时简化了生产操作过程，降低了生产成本，同时提高了奥拉帕利的产品品质。
Drugs covered by this patent
- Lynparza (olaparib) · AstraZeneca
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.