CN115197202B — 一种ezh2共价抑制剂及其制备方法和应用
Assigned to Sichuan University · Expires 2024-01-26 · 2y expired
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本发明提供了一种EZH2共价抑制剂及其制备方法和应用，属于化学医药领域。该EZH2共价抑制剂为式I所示化合物。该化合物能够与EZH2发生共价结合，对EZH2 WT 和EZH2 MUT 均展现出低纳摩尔水平的抑制活性，对由EZH2过表达或由EZH2突变导致的疾病均具有优良的治疗潜力；该化合物可有效抑制肿瘤细胞的增殖，洗脱后仍然发挥持续抑制活性，能够预防耐药性的产生，效果显著优于已上市的EZH2抑制剂EPZ6438；该化合物在异种移植瘤模型中的抗肿瘤活性的效果也显著优于已上市的EZH2抑制剂EPZ6438。本发明提供的化合物作为EZH2共价抑制剂，可以用来制…
USPTO Abstract
本发明提供了一种EZH2共价抑制剂及其制备方法和应用，属于化学医药领域。该EZH2共价抑制剂为式I所示化合物。该化合物能够与EZH2发生共价结合，对EZH2 WT 和EZH2 MUT 均展现出低纳摩尔水平的抑制活性，对由EZH2过表达或由EZH2突变导致的疾病均具有优良的治疗潜力；该化合物可有效抑制肿瘤细胞的增殖，洗脱后仍然发挥持续抑制活性，能够预防耐药性的产生，效果显著优于已上市的EZH2抑制剂EPZ6438；该化合物在异种移植瘤模型中的抗肿瘤活性的效果也显著优于已上市的EZH2抑制剂EPZ6438。本发明提供的化合物作为EZH2共价抑制剂，可以用来制备预防和治疗由EZH2过表达或由EZH2突变导致的疾病，为临床药物的开发和应用提供了新的选择。
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