CN115124590B — 一种靶向降解flt3-itd突变蛋白的protac类化合物及其制备方法与应用
Assigned to Zhongnan Hospital of Wuhan University · Expires 2024-10-22 · 2y expired
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本发明公开了一种靶向降解FLT3‑ITD突变蛋白的PROTAC类化合物及其制备方法与应用，所述靶向降解FLT3‑ITD突变蛋白的PROTAC类化合物具有以下式I或式II所示的结构式：Linker为选自‑亚烷基、‑烷氧基和‑杂环基的连接基团；E3 ligand为E3连接酶配体。所述的靶向降解FLT3‑ITD突变蛋白的PROTAC类化合物具有抗AML的活性，且对人急性髓原白血病细胞MOLM‑13细胞系具有明显的抑制活性，可以作为新型抗AML药物进行开发，具有广泛的应用前景。
USPTO Abstract
本发明公开了一种靶向降解FLT3‑ITD突变蛋白的PROTAC类化合物及其制备方法与应用，所述靶向降解FLT3‑ITD突变蛋白的PROTAC类化合物具有以下式I或式II所示的结构式：Linker为选自‑亚烷基、‑烷氧基和‑杂环基的连接基团；E3 ligand为E3连接酶配体。所述的靶向降解FLT3‑ITD突变蛋白的PROTAC类化合物具有抗AML的活性，且对人急性髓原白血病细胞MOLM‑13细胞系具有明显的抑制活性，可以作为新型抗AML药物进行开发，具有广泛的应用前景。
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