CN115108926B — 一种用于制备厄达替尼的中间体化合物及制备方法
Assigned to Shanghai University of Engineering Science · Expires 2023-06-20 · 3y expired
What this patent protects
本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域，具体涉及抗肿瘤药物厄达替尼(Erdafitinib)的制备方法及中间体。中间体化合物为N‑(2‑氯乙基)‑3,5‑二甲氧基苯胺。制备厄达替尼的方法包括以下步骤：(A)N‑(2‑氯乙基)‑3,5‑二甲氧基苯胺与7‑溴‑2‑氯喹喔啉生成N‑(2‑氯乙基)‑N‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑3‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑6‑喹喔啉胺；(B)产物与异丙胺生成厄达替尼。该方法不需要加保护基团和脱保护，简化反应步骤，提高收率；原料易得，各步骤所得产物经过洗涤、萃取、重结晶等处理方法就可以进行纯化，工艺更为简单，操作方便，…
USPTO Abstract
本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域，具体涉及抗肿瘤药物厄达替尼(Erdafitinib)的制备方法及中间体。中间体化合物为N‑(2‑氯乙基)‑3,5‑二甲氧基苯胺。制备厄达替尼的方法包括以下步骤：(A)N‑(2‑氯乙基)‑3,5‑二甲氧基苯胺与7‑溴‑2‑氯喹喔啉生成N‑(2‑氯乙基)‑N‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑3‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑6‑喹喔啉胺；(B)产物与异丙胺生成厄达替尼。该方法不需要加保护基团和脱保护，简化反应步骤，提高收率；原料易得，各步骤所得产物经过洗涤、萃取、重结晶等处理方法就可以进行纯化，工艺更为简单，操作方便，能够降低成本，适合工业化放大生产。
Drugs covered by this patent
- Balversa (ERDAFITINIB) · Johnson & Johnson
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.