CN115073362A — 一种替尼布林的合成方法
Assigned to Chongqing Maidekai Medicine Co ltd · Expires 2022-09-20 · 4y expired
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本发明提供了一种替尼布林的合成方法，包括以下步骤：A)将式1结构化合物、式2结构的苯乙胺和缩合剂在溶剂A中混合，冷却至0～2℃，滴加碱性试剂A，然后升温至室温进行反应，得到式3结构化合物；B)在催化剂A条件下，将式3结构化合物、联硼酸频那醇酯和碱性试剂B在溶剂B中反应，得到式4结构化合物；C)在催化剂B条件下，将式4结构化合物、式7化合物和碱性试剂C在溶剂C中反应，得到式8所示结构的替尼布林。本发明得到高纯度符合药用原料标准的替尼布林，其纯度达到99.5％以上。该方法得到的产物更纯，收率高，适宜于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明提供了一种替尼布林的合成方法，包括以下步骤：A)将式1结构化合物、式2结构的苯乙胺和缩合剂在溶剂A中混合，冷却至0～2℃，滴加碱性试剂A，然后升温至室温进行反应，得到式3结构化合物；B)在催化剂A条件下，将式3结构化合物、联硼酸频那醇酯和碱性试剂B在溶剂B中反应，得到式4结构化合物；C)在催化剂B条件下，将式4结构化合物、式7化合物和碱性试剂C在溶剂C中反应，得到式8所示结构的替尼布林。本发明得到高纯度符合药用原料标准的替尼布林，其纯度达到99.5％以上。该方法得到的产物更纯，收率高，适宜于工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Klisyri (TIRBANIBULIN) · Almirall
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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