CN115057845B — 一种阿贝西利的制备方法
Assigned to Shandong Yuxin Pharmaceutical Co ltd · Expires 2024-05-03 · 2y expired
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本发明提供了一种阿贝西利的制备方法，将化合物SM1与异丙醇片那醇硼酸酯，在正丁基锂作用下得到化合物P1，然后与化合物SM2、双(三苯基膦)氯化钯反应，得到化合物P2，化合物P2与化合物SM3在N‑甲基吡咯烷酮中混合，在碘化铜、碳酸铯的作用下制备得到阿贝西利。本发明避了重金属催化剂醋酸钯的使用，减少了钯的引入，同时避免了高毒性配体三环己基膦的使用，既可以有效的降低原料药的成本，又可以有效降低原料药中钯的残留，使用碘化铜‑碳酸铯‑N‑甲基吡咯烷酮分液体系，取代了原研制备工艺中重金属催化剂三(二亚苄基丙酮)二钯及高毒性磷配体4，5‑双二苯基膦‑9，9‑二甲基氧…
USPTO Abstract
本发明提供了一种阿贝西利的制备方法，将化合物SM1与异丙醇片那醇硼酸酯，在正丁基锂作用下得到化合物P1，然后与化合物SM2、双(三苯基膦)氯化钯反应，得到化合物P2，化合物P2与化合物SM3在N‑甲基吡咯烷酮中混合，在碘化铜、碳酸铯的作用下制备得到阿贝西利。本发明避了重金属催化剂醋酸钯的使用，减少了钯的引入，同时避免了高毒性配体三环己基膦的使用，既可以有效的降低原料药的成本，又可以有效降低原料药中钯的残留，使用碘化铜‑碳酸铯‑N‑甲基吡咯烷酮分液体系，取代了原研制备工艺中重金属催化剂三(二亚苄基丙酮)二钯及高毒性磷配体4，5‑双二苯基膦‑9，9‑二甲基氧杂蒽(xantphos)的使用，生产操作简单、方便，可控性较高。
Drugs covered by this patent
- Verzenio (abemaciclib) · Eli Lilly
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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