CN114989176B — 咪唑并哒嗪类衍生物及其应用
Assigned to Shenzhen Xinyue Biotechnology Co ltd · Expires 2024-08-27 · 2y expired
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本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种咪唑并哒嗪类衍生物及其应用。本发明提供的咪唑并哒嗪类衍生物具有如式(Ⅰ)所示的结构，该咪唑并哒嗪类衍生物或其立体异构体、氘代化合物或其药学上可接受的盐或前药，对TRK、FLT3、RET、VEGFR2、DDR1等激酶具有不同程度的抑制作用，尤其是对TRKs激酶有很强的抑制活性，并且对Ba/F3‑TRKs稳定株的野生型及耐药型细胞增殖有很强的抑制活性。可以用于制备预防或者治疗由TRK酪氨酸激酶介导的疾病的药物，比如非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤、神经母细胞瘤和乳腺样分泌癌等。
USPTO Abstract
本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种咪唑并哒嗪类衍生物及其应用。本发明提供的咪唑并哒嗪类衍生物具有如式(Ⅰ)所示的结构，该咪唑并哒嗪类衍生物或其立体异构体、氘代化合物或其药学上可接受的盐或前药，对TRK、FLT3、RET、VEGFR2、DDR1等激酶具有不同程度的抑制作用，尤其是对TRKs激酶有很强的抑制活性，并且对Ba/F3‑TRKs稳定株的野生型及耐药型细胞增殖有很强的抑制活性。可以用于制备预防或者治疗由TRK酪氨酸激酶介导的疾病的药物，比如非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤、神经母细胞瘤和乳腺样分泌癌等。
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