CN114920771A — 一种用于膀胱过度活动症的口服新药的中间体新合成工艺
Assigned to Suzhou Yumei Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2022-08-19 · 4y expired
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本发明属于药物化学合成技术领域，特别涉及了一种用于膀胱过度活动症的口服新药的中间体新合成工艺。本发明以1‑(叔丁基)2‑甲基(R)‑5‑氧吡咯烷‑1,2‑二甲酸酯为起始原料，合成中间体：(2S,5R)‑2‑(4‑氨基苄基)‑5‑(R)‑(叔丁基二甲基硅氧基)(苯基)甲基)吡咯烷‑1‑羧酸酯(中间体Ⅴ)。本专利申请保护的中间体Ⅴ再经分步TBS脱保处理和BOC脱保后可得到最终产物：维贝格龙(Vibegron)，结构式如下： 合成方法路线步骤简洁，产物收率高。为维贝格龙的药物前体工业化生产提供一种可行的合成线路方案。
USPTO Abstract
本发明属于药物化学合成技术领域，特别涉及了一种用于膀胱过度活动症的口服新药的中间体新合成工艺。本发明以1‑(叔丁基)2‑甲基(R)‑5‑氧吡咯烷‑1,2‑二甲酸酯为起始原料，合成中间体：(2S,5R)‑2‑(4‑氨基苄基)‑5‑(R)‑(叔丁基二甲基硅氧基)(苯基)甲基)吡咯烷‑1‑羧酸酯(中间体Ⅴ)。本专利申请保护的中间体Ⅴ再经分步TBS脱保处理和BOC脱保后可得到最终产物：维贝格龙(Vibegron)，结构式如下： 合成方法路线步骤简洁，产物收率高。为维贝格龙的药物前体工业化生产提供一种可行的合成线路方案。
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