CN114907299B — 他泽司他关键中间体的盐型、其制备方法及其中间体
Assigned to Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry · Expires 2024-06-25 · 2y expired
What this patent protects
本发明公开了一种他泽司他关键中间体的新盐型、其制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9,相比于化合物8直接制备化合物10,将化合物8转化为化合物9然后制备化合物10,在保证收率的情况下提高了纯度,从而可以进一步提高后一步水解制备他泽司他的纯度;而且,化合物9成盐固化,能够得到性状较好的固体,可以通过重结晶进行质量控制,有利于药物的质量控制。本发明还提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9及其中间体的制备方法,本发明的制备方法成本低、收率高、适合应用于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种他泽司他关键中间体的新盐型、其制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9,相比于化合物8直接制备化合物10,将化合物8转化为化合物9然后制备化合物10,在保证收率的情况下提高了纯度,从而可以进一步提高后一步水解制备他泽司他的纯度;而且,化合物9成盐固化,能够得到性状较好的固体,可以通过重结晶进行质量控制,有利于药物的质量控制。本发明还提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9及其中间体的制备方法,本发明的制备方法成本低、收率高、适合应用于工业化生产。
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