CN114790178B — 一种噁拉戈利钠的制备方法
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本发明涉及一种噁拉戈利钠的制备方法，该方法先反应得到(R)‑5‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑1‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)‑6‑甲基‑3‑(2‑(2‑氧吡咯烷‑1‑基)‑2‑苯乙基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮，使(R)‑5‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑1‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)‑6‑甲基‑3‑(2‑(2‑氧吡咯烷‑1‑基)‑2‑苯乙基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮与内酰胺O‑烷基化试剂反应、而后再与水发生水解反应得到噁拉戈利酯中间体，噁拉戈利酯与氢氧化钠发生酯水解成钠盐得到噁拉戈利钠。本发明所使用的原辅料均易得，开发出了全新的工…
USPTO Abstract
本发明涉及一种噁拉戈利钠的制备方法，该方法先反应得到(R)‑5‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑1‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)‑6‑甲基‑3‑(2‑(2‑氧吡咯烷‑1‑基)‑2‑苯乙基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮，使(R)‑5‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑1‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)‑6‑甲基‑3‑(2‑(2‑氧吡咯烷‑1‑基)‑2‑苯乙基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮与内酰胺O‑烷基化试剂反应、而后再与水发生水解反应得到噁拉戈利酯中间体，噁拉戈利酯与氢氧化钠发生酯水解成钠盐得到噁拉戈利钠。本发明所使用的原辅料均易得，开发出了全新的工艺路线，避免了N‑多烷基化等难除杂质的产生，且整个反应路线短、操作简便，反应条件温和、安全，所得成品噁拉戈利钠收率高，总收率在45％以上，有利于实现工业化生产。
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