CN114736204A — 一种培西达替尼结构类似物的制备方法及其抗肿瘤中的应用
Assigned to Hubei University of Technology · Expires 2022-07-12 · 4y expired
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本发明属于抗肿瘤药物制备技术领域，具体公开了一种培西达替尼类似物的设计、合成及其在制备抗癌药物中的应用，具体涉及化合物5‑氯‑3‑{[2‑({[6‑(三氟甲基)吡啶‑3‑基]甲基}氨基)嘧啶‑5‑基]甲基}‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶的合成及其在制备抗癌药物中的应用。本发明的化合物在保留培西达替尼的基本药效母核5‑氯‑7‑氮杂吲哚的基础上，通过生物电子等排体原理对其结构进行修饰和优化，从而设计了一个具有潜在抗癌活性的培西达替尼类似物。以2‑氨基嘧啶‑5‑羧酸甲酯和6‑三氟甲基烟醛为原料，经六步反应合成了此化合物。细胞毒性实验表明该化合物能抑制癌细胞的…
USPTO Abstract
本发明属于抗肿瘤药物制备技术领域，具体公开了一种培西达替尼类似物的设计、合成及其在制备抗癌药物中的应用，具体涉及化合物5‑氯‑3‑{[2‑({[6‑(三氟甲基)吡啶‑3‑基]甲基}氨基)嘧啶‑5‑基]甲基}‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶的合成及其在制备抗癌药物中的应用。本发明的化合物在保留培西达替尼的基本药效母核5‑氯‑7‑氮杂吲哚的基础上，通过生物电子等排体原理对其结构进行修饰和优化，从而设计了一个具有潜在抗癌活性的培西达替尼类似物。以2‑氨基嘧啶‑5‑羧酸甲酯和6‑三氟甲基烟醛为原料，经六步反应合成了此化合物。细胞毒性实验表明该化合物能抑制癌细胞的增殖。细胞凋亡实验进一步验证了其具有诱导癌细胞调亡的能力。
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