CN114634437B — 一种布瓦西坦的简易制备方法
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本发明公开了一种布瓦西坦的简易制备方法，以简单易得的(S)‑2‑氨基丁酸甲酯盐酸盐为起始原料，与反式‑2‑戊烯醛经还原胺化反应得到(S,E)‑2‑(戊‑2‑烯‑1‑氨基)丁酸甲酯，再与三氯乙酰氯进行酰化反应生成(S,E)‑2‑(2,2,2‑三氯‑N‑(戊‑2‑烯‑1‑基)乙酰氨基)丁酸甲酯。随后，(S,E)‑2‑(2,2,2‑三氯‑N‑(戊‑2‑烯‑1‑基)乙酰氨基)丁酸甲酯在双(环戊二烯基)二氯化钛催化下经环化、脱氯、还原生成(2S)‑2‑(2‑氧代‑4‑丙基吡咯烷‑1‑基)丁酸甲酯，最后与氨水经氨解反应制得布瓦西坦及其非对映异构体(S)‑2‑((S)…
USPTO Abstract
本发明公开了一种布瓦西坦的简易制备方法，以简单易得的(S)‑2‑氨基丁酸甲酯盐酸盐为起始原料，与反式‑2‑戊烯醛经还原胺化反应得到(S,E)‑2‑(戊‑2‑烯‑1‑氨基)丁酸甲酯，再与三氯乙酰氯进行酰化反应生成(S,E)‑2‑(2,2,2‑三氯‑N‑(戊‑2‑烯‑1‑基)乙酰氨基)丁酸甲酯。随后，(S,E)‑2‑(2,2,2‑三氯‑N‑(戊‑2‑烯‑1‑基)乙酰氨基)丁酸甲酯在双(环戊二烯基)二氯化钛催化下经环化、脱氯、还原生成(2S)‑2‑(2‑氧代‑4‑丙基吡咯烷‑1‑基)丁酸甲酯，最后与氨水经氨解反应制得布瓦西坦及其非对映异构体(S)‑2‑((S)‑2‑氧代‑4‑丙基吡咯烷‑1‑基)丁酰胺，高效液相色谱分离测定其比例约为1：1。该方法的合成路线简单、反应条件温和，所用试剂廉价易得。
Drugs covered by this patent
- Briviact (BRIVARACETAM) · UCB
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