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CN114591299A — 一种帕罗韦德中间体及其制备和应用

Assigned to ABA Chemicals Corp · Expires 2022-06-07 · 4y expired

What this patent protects

本发明提出一种体化合物(IV)的结构，并提供了化合物(IV)的合成方法，以及以化合物(IV)为原料制备帕罗韦德中间体(I)的合成方法。以环丙基脯氨酸甲酯(V)和邻苯二甲酰基保护的L‑叔亮氨酸(VI)为原料，经过拼接反应即可得到化合物(IV)；化合物(IV)脱除邻苯二甲酰基保护，得到中间体(III)；中间体(III)在无机碱的存在下水解得到酸中间体(II)，最后中间体(II)再通过上三氟乙酰基保护，即可得到化合物(I)。本发明采用邻苯二甲酰基保护L‑叔亮氨酸(VI)片段，缩合反应条件选择范围大，中间体易于纯化，为帕罗韦德中间体(I)的制备提供了新的方法。

USPTO Abstract

本发明提出一种体化合物(IV)的结构，并提供了化合物(IV)的合成方法，以及以化合物(IV)为原料制备帕罗韦德中间体(I)的合成方法。以环丙基脯氨酸甲酯(V)和邻苯二甲酰基保护的L‑叔亮氨酸(VI)为原料，经过拼接反应即可得到化合物(IV)；化合物(IV)脱除邻苯二甲酰基保护，得到中间体(III)；中间体(III)在无机碱的存在下水解得到酸中间体(II)，最后中间体(II)再通过上三氟乙酰基保护，即可得到化合物(I)。本发明采用邻苯二甲酰基保护L‑叔亮氨酸(VI)片段，缩合反应条件选择范围大，中间体易于纯化，为帕罗韦德中间体(I)的制备提供了新的方法。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN114591299A
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2022-06-07
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
ABA Chemicals Corp
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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