CN114573586B — 一种抑制布鲁顿酪氨酸激酶活性的多环化合物、药物组合物及其应用
Assigned to Hangzhou Hertz Pharmaceutical Co ltd · Expires 2023-11-03 · 3y expired
What this patent protects
本发明公开了一系列克服BTK C481S突变耐药的新型小分子抑制剂,具体而言公开式I化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及该化合物的药物组合物,还公开了该化合物以及包含该化合物的的药物组合物在治疗BTK功能异常相关疾病如B细胞增殖性疾病和自身免疫性疾病中的应用。本发明发明人通过实验证实,本发明化合物可同时抑制野生型和481位半胱氨酸突变的BTK激酶。本发明发明人通过实验证实,本发明化合物对MINO、OCI‑LY10等肿瘤细胞株具有抗增殖抑制作用。
USPTO Abstract
本发明公开了一系列克服BTK C481S突变耐药的新型小分子抑制剂,具体而言公开式I化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及该化合物的药物组合物,还公开了该化合物以及包含该化合物的的药物组合物在治疗BTK功能异常相关疾病如B细胞增殖性疾病和自身免疫性疾病中的应用。本发明发明人通过实验证实,本发明化合物可同时抑制野生型和481位半胱氨酸突变的BTK激酶。本发明发明人通过实验证实,本发明化合物对MINO、OCI‑LY10等肿瘤细胞株具有抗增殖抑制作用。
Drugs covered by this patent
- Brukinsa (ZANUBRUTINIB) · BeiGene
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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