CN114573470B — 一种合成n-三氟乙酰叔亮氨酸的方法
Assigned to Zhejiang Haizhou Pharmaceutical Co ltd · Expires 2023-12-15 · 2y expired
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本发明公开了一种合成N‑三氟乙酰叔亮氨酸的方法，其特征在于：将式(I)所示叔亮氨酸和甲醇加入反应容器中，降温至0‑10℃，加入MOH类固体无机碱和催化剂，再向溶液中滴入式(II)所示三氟乙酸乙酯，于室温反应3‑4小时，将反应液浓缩，经后处理得粗品，再向粗品中加入甲苯，于‑5‑5℃下析晶3‑6小时，过滤，干燥，得式(III)所示N‑三氟乙酰叔亮氨酸，反应式如下， 所用MOH类固体无机碱为LiOH或NaOH，所述催化剂为四丁基氟化铵。本发明反应温和，操作简单，所得产物纯度高。
USPTO Abstract
本发明公开了一种合成N‑三氟乙酰叔亮氨酸的方法，其特征在于：将式(I)所示叔亮氨酸和甲醇加入反应容器中，降温至0‑10℃，加入MOH类固体无机碱和催化剂，再向溶液中滴入式(II)所示三氟乙酸乙酯，于室温反应3‑4小时，将反应液浓缩，经后处理得粗品，再向粗品中加入甲苯，于‑5‑5℃下析晶3‑6小时，过滤，干燥，得式(III)所示N‑三氟乙酰叔亮氨酸，反应式如下， 所用MOH类固体无机碱为LiOH或NaOH，所述催化剂为四丁基氟化铵。本发明反应温和，操作简单，所得产物纯度高。
Drugs covered by this patent
- Paxlovid (Copackaged) (Nirmatrelvir) · Pfizer
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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