CN114539285B — 一种玛巴洛沙韦的制备方法
Assigned to Jiangsu Puxin Pharmaceutical Co ltd · Expires 2025-10-17 · 1y expired
What this patent protects
本发明提供一种玛巴洛沙韦新的制备方法，此制备方法通过正戊基保护酚羟基形成稳定中间体，从而可以和(R)‑(+)‑四氢呋喃‑2‑甲酰氯高收率的缩合，减少了因在反应过程中保护基的脱除而产生的副产物；革除原工艺和(R)‑(+)‑四氢呋喃‑2‑甲酸缩合中管制类试剂1‑丙基磷酸环酐的使用。后续和C片段对接中，通过调整溶剂的极性，产物容易析出，转化率提高，易于分离纯化，解决了文献中报道的该保护基转化率低的问题，改进后的方法，反应及操作简单，杂质容易去处，反应收率较之前提高10％左右，是一种工业化放大实施可行的工艺。
USPTO Abstract
本发明提供一种玛巴洛沙韦新的制备方法，此制备方法通过正戊基保护酚羟基形成稳定中间体，从而可以和(R)‑(+)‑四氢呋喃‑2‑甲酰氯高收率的缩合，减少了因在反应过程中保护基的脱除而产生的副产物；革除原工艺和(R)‑(+)‑四氢呋喃‑2‑甲酸缩合中管制类试剂1‑丙基磷酸环酐的使用。后续和C片段对接中，通过调整溶剂的极性，产物容易析出，转化率提高，易于分离纯化，解决了文献中报道的该保护基转化率低的问题，改进后的方法，反应及操作简单，杂质容易去处，反应收率较之前提高10％左右，是一种工业化放大实施可行的工艺。
Drugs covered by this patent
- Xofluza (BALOXAVIR MARBOXIL) · Roche
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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