CN114524767B — 立他司特中间体5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的合成方法
Assigned to Chengdu Daoheer Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2022-10-18 · 4y expired
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本发明涉及药物合成技术领域，公开了立他司特中间体5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉盐酸盐的合成方法，包括如下步骤：化合物1经正丁基锂拔氢后，再与碘反应，得到化合物2；化合物2与缩合剂缩合得到中间态；再在有机碱的存在下，与甲基甲氧基胺盐酸盐缩合得化合物3；化合物3经还原剂得到化合物4；第一阶段，化合物4在碱的存在下，经第一催化剂催化，与三甲基硅基乙炔偶联后；第二阶段，再经第二催化剂催化，与氨水反应关环得到化合物5；化合物5经还原剂还原、酸化剂酸化得到化合物6。本发明的合成方法，其所使用的原料价格低廉、易得，反应条件温和，没有使用高危反应，所使用的设备…
USPTO Abstract
本发明涉及药物合成技术领域，公开了立他司特中间体5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉盐酸盐的合成方法，包括如下步骤：化合物1经正丁基锂拔氢后，再与碘反应，得到化合物2；化合物2与缩合剂缩合得到中间态；再在有机碱的存在下，与甲基甲氧基胺盐酸盐缩合得化合物3；化合物3经还原剂得到化合物4；第一阶段，化合物4在碱的存在下，经第一催化剂催化，与三甲基硅基乙炔偶联后；第二阶段，再经第二催化剂催化，与氨水反应关环得到化合物5；化合物5经还原剂还原、酸化剂酸化得到化合物6。本发明的合成方法，其所使用的原料价格低廉、易得，反应条件温和，没有使用高危反应，所使用的设备要求简单，收率高，总成本较低，适合大规模工业生产。
Drugs covered by this patent
- Xiidra (LIFITEGRAST) · Bausch Health
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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