CN114456194B — 甲苯磺酸艾多沙班的中间体及其制备方法
Assigned to Zhejiang Jiuzhou Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2023-07-07 · 3y expired
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本发明涉及有机化学合成领域，尤其涉及甲苯磺酸艾多沙班的中间体及其制备方法，其具有制备工艺简便、反应条件温和、成本低、原料易得的优点。合成步骤包括：以化合物N‑甲基‑4‑哌啶酮为原料，与溴素发生取代反应，生成式(II)所示化合物；式(II)所示化合物与硫化钠进行硫代反应，得到式(III)所示化合物；式(III)所示化合物与乙醛酸进行环合反应，得到式(IV)所示化合物；式(IV)所示化合物与醇发生酯化反应得到式(V)所示化合物，再反应得到式(VI)所示化合物；或者直接由式(IV)所示化合物在醇与酸的作用下反应得到式(VI)所示化合物；式(VI)所示化合物经碱…
USPTO Abstract
本发明涉及有机化学合成领域，尤其涉及甲苯磺酸艾多沙班的中间体及其制备方法，其具有制备工艺简便、反应条件温和、成本低、原料易得的优点。合成步骤包括：以化合物N‑甲基‑4‑哌啶酮为原料，与溴素发生取代反应，生成式(II)所示化合物；式(II)所示化合物与硫化钠进行硫代反应，得到式(III)所示化合物；式(III)所示化合物与乙醛酸进行环合反应，得到式(IV)所示化合物；式(IV)所示化合物与醇发生酯化反应得到式(V)所示化合物，再反应得到式(VI)所示化合物；或者直接由式(IV)所示化合物在醇与酸的作用下反应得到式(VI)所示化合物；式(VI)所示化合物经碱水解、酸中和后得到式(VII)所示化合物。其反应式如下：
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