CN114456101A — 用于合成pf-07321332的关键中间体的合成方法
Assigned to Shanghai Can Yi Biotechnology Co ltd · Expires 2022-05-10 · 4y expired
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本发明涉及一种用于合成PF‑07321332的关键中间体的合成方法，该关键中间体具体包括N保护的(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸酯和(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸酯及其盐，属于有机合成技术领域，所述合成方法如下：采用化合物I(化合物I的结构式如下)与2,2‑二卤代丙烷发生Simmons‑Smith环丙烷化反应得到化合物II，即为N保护的甲基(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸酯的合成方法；本发明利用廉价易得的双键底物化合…
USPTO Abstract
本发明涉及一种用于合成PF‑07321332的关键中间体的合成方法，该关键中间体具体包括N保护的(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸酯和(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸酯及其盐，属于有机合成技术领域，所述合成方法如下：采用化合物I(化合物I的结构式如下)与2,2‑二卤代丙烷发生Simmons‑Smith环丙烷化反应得到化合物II，即为N保护的甲基(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸酯的合成方法；本发明利用廉价易得的双键底物化合物I与易得的偕二卤代丙烷通过Simmons‑Smith环丙烷化直接构建了三元环关键中间体。同以往合成方法相比，该路线将以往需要8步左右的合成缩短至3步，显著降低了合成成本，也更为绿色环保。
Drugs covered by this patent
- Paxlovid (Copackaged) (Nirmatrelvir) · Pfizer
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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