CN114410727B — 一种克拉考特酮的制备方法
Assigned to Shandong Nmk Pharmaceutical Research Institute Co ltd · Expires 2023-09-19 · 3y expired
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本发明提供了一种克拉考特酮的制备方法，属于医药技术领域。本发明将17α‑羟基黄体酮、丙酰氯、缚酸剂和17α‑羟基黄体酮良溶剂混合，进行酯化反应，将得到的中间体、细胞色素P450酶、辅酶、碱性试剂、水‑有机溶剂混合溶剂混合，进行酶促羟基化反应，得到克拉考特酮。本发明以17α‑羟基黄体酮作为制备原料，首先将17α‑羟基黄体酮的17位羟基进行丙酯化，然后通过细胞色素P450酶这种特异性的羟基化酶催化中间体的21位的羟基化反应。本发明提供的制备方法，副产物少，产物产率及选择性高，工艺简单，生产效率高，适宜工业化生产。如实施例测试结果所示，本发明提供的制备方法得到…
USPTO Abstract
本发明提供了一种克拉考特酮的制备方法，属于医药技术领域。本发明将17α‑羟基黄体酮、丙酰氯、缚酸剂和17α‑羟基黄体酮良溶剂混合，进行酯化反应，将得到的中间体、细胞色素P450酶、辅酶、碱性试剂、水‑有机溶剂混合溶剂混合，进行酶促羟基化反应，得到克拉考特酮。本发明以17α‑羟基黄体酮作为制备原料，首先将17α‑羟基黄体酮的17位羟基进行丙酯化，然后通过细胞色素P450酶这种特异性的羟基化酶催化中间体的21位的羟基化反应。本发明提供的制备方法，副产物少，产物产率及选择性高，工艺简单，生产效率高，适宜工业化生产。如实施例测试结果所示，本发明提供的制备方法得到的克拉考特酮总收率为74.7～78.3％，纯度在99.5％以上。
Drugs covered by this patent
- Winlevi (CLASCOTERONE) · Sun Pharma
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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