CN114394927B — 6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸的制备方法
Assigned to Hanrui Pharmaceutical Jingmen Co ltd · Expires 2023-03-31 · 3y expired
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本发明公开了一种6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸的制备方法，按照先后顺序包括以下步骤：将化合物1和碳酸二甲酯进行取代反应得到化合物2，在反应的过程中加入LDA等强碱；将上述步骤得到的化合物2在Novozym435和碳酸氢钠的存在下，生成中间态化合物3；接着再用硫酸二甲酯甲基化得到化合物4；将上述步骤得到的化合物4加入溶剂溶解，然后加入催化剂和2,2‑二氯丙烷，得到化合物5；将化合物5加入到甲醇中溶解，然后加入盐酸水溶液，得到(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸。本发明减少毒性试剂使用，减少…
USPTO Abstract
本发明公开了一种6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸的制备方法，按照先后顺序包括以下步骤：将化合物1和碳酸二甲酯进行取代反应得到化合物2，在反应的过程中加入LDA等强碱；将上述步骤得到的化合物2在Novozym435和碳酸氢钠的存在下，生成中间态化合物3；接着再用硫酸二甲酯甲基化得到化合物4；将上述步骤得到的化合物4加入溶剂溶解，然后加入催化剂和2,2‑二氯丙烷，得到化合物5；将化合物5加入到甲醇中溶解，然后加入盐酸水溶液，得到(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸。本发明减少毒性试剂使用，减少了操作步骤，为该中间体提供一种全新的合成方式。
Drugs covered by this patent
- Paxlovid (Copackaged) (Nirmatrelvir) · Pfizer
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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