CN114230576A — 一种瑞卢戈利的制备方法
Assigned to Yinuo Pharmaceutical Research Nanjing Co ltd · Expires 2022-03-25 · 4y expired
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本发明提供一种瑞卢戈利的制备方法，包括如下步骤：S1：化合物1在钯碳/甲酸或者钯碳/水合肼的条件下进行还原得到化合物2；S2：化合物2与叔丁氧羰基或者三氟乙酰基反应得到化合物3；S3：化合物3水解得到化合物4；S4：化合物4与3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪反应得到化合物5；本发明合成步骤更少，合成的效率更高，能够安全地以高产率获得高品质瑞卢戈利中间体，将钯碳催化的还原反应前置，有效的控制式瑞卢戈利作为原料药的重金属含量指标，采用非氢气的方式进行还原，更利于工业化生产，避免了高压反应釜使用所带来的生产风险，巧妙的采用氨基的保护，在引入哒嗪环之后再脱除保护基，使得…
USPTO Abstract
本发明提供一种瑞卢戈利的制备方法，包括如下步骤：S1：化合物1在钯碳/甲酸或者钯碳/水合肼的条件下进行还原得到化合物2；S2：化合物2与叔丁氧羰基或者三氟乙酰基反应得到化合物3；S3：化合物3水解得到化合物4；S4：化合物4与3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪反应得到化合物5；本发明合成步骤更少，合成的效率更高，能够安全地以高产率获得高品质瑞卢戈利中间体，将钯碳催化的还原反应前置，有效的控制式瑞卢戈利作为原料药的重金属含量指标，采用非氢气的方式进行还原，更利于工业化生产，避免了高压反应釜使用所带来的生产风险，巧妙的采用氨基的保护，在引入哒嗪环之后再脱除保护基，使得路线拥有更高的收率。
Drugs covered by this patent
- Orgovyx (relugolix) · MYOVANT SCIENCES
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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