CN114149427A — 非奈利酮及其中间体的合成方法
Assigned to Shanghai Dingya Pharmaceutical Chemicals Co ltd · Expires 2022-03-08 · 4y expired
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本发明提供了一种新的非奈利酮中间体的合成方法。该方法包括：（1）在酸存在下，并在惰性溶剂或无溶剂条件中，由丙二酸二乙酯、4‑氰基‑2‑甲氧基苯甲醛、4‑氨基‑5‑甲基‑2‑羟基吡啶反应制备得到化合物1；（2）步骤(1)得到的化合物1在惰性溶剂或无溶剂条件中，酸催化下与原甲酸三乙酯发生烷基化反应制备得到化合物2；（3）将步骤（2）得到的化合物2经还原剂还原制备得到化合物3；（4）在催化剂存在下，化合物3和醇经化学方法拆分，制备得到手性化合物4；反应式如下所示： 。应用本发明的技术方案，避免使用手性柱拆分方法，降低了成本；所采用化学方法拆分，降低了原料损耗，…
USPTO Abstract
本发明提供了一种新的非奈利酮中间体的合成方法。该方法包括：（1）在酸存在下，并在惰性溶剂或无溶剂条件中，由丙二酸二乙酯、4‑氰基‑2‑甲氧基苯甲醛、4‑氨基‑5‑甲基‑2‑羟基吡啶反应制备得到化合物1；（2）步骤(1)得到的化合物1在惰性溶剂或无溶剂条件中，酸催化下与原甲酸三乙酯发生烷基化反应制备得到化合物2；（3）将步骤（2）得到的化合物2经还原剂还原制备得到化合物3；（4）在催化剂存在下，化合物3和醇经化学方法拆分，制备得到手性化合物4；反应式如下所示： 。应用本发明的技术方案，避免使用手性柱拆分方法，降低了成本；所采用化学方法拆分，降低了原料损耗，后处理简单，利于工业化放大生产。
Drugs covered by this patent
- Kerendia (FINERENONE) · Bayer
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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