CN114105985B — 不对称氢化构建卢美哌隆中间体的方法及卢美哌隆中间体
Assigned to Pingshan Institute Of Biomedicine Southern University Of Science And Technology · Expires 2024-04-16 · 2y expired
What this patent protects
本发明适用于药物合成技术领域，提供了一种不对称氢化构建卢美哌隆中间体的方法及卢美哌隆中间体，本发明利用Ir‑ZhaoPhos催化不对称氢化得到手性化合物2，对映体选择性高、转化效率高(S/C＝5000‑10000)，收率高，反应条件温和，有利于降低成本，接着将该手性化合物2与N‑甲基‑2‑氯乙胺盐酸盐进行N‑烷基化反应得到化合物3，然后在强碱性条件下环化得到卢美哌隆中间体4，工艺步骤少，合成效率高，更有利于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明适用于药物合成技术领域，提供了一种不对称氢化构建卢美哌隆中间体的方法及卢美哌隆中间体，本发明利用Ir‑ZhaoPhos催化不对称氢化得到手性化合物2，对映体选择性高、转化效率高(S/C＝5000‑10000)，收率高，反应条件温和，有利于降低成本，接着将该手性化合物2与N‑甲基‑2‑氯乙胺盐酸盐进行N‑烷基化反应得到化合物3，然后在强碱性条件下环化得到卢美哌隆中间体4，工艺步骤少，合成效率高，更有利于工业化生产。
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Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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