CN114105980B — 卢美哌隆中间体化合物的制备方法及卢美哌隆中间体化合物
Assigned to Pingshan Institute Of Biomedicine Southern University Of Science And Technology · Expires 2024-04-16 · 2y expired
What this patent protects
本发明适用于药物合成技术领域，提供了卢美哌隆中间体化合物的制备方法及卢美哌隆中间体化合物；本发明利用Ir‑ZhaoPhos不对称氢化构建手性化合物2，对映体选择性高、转化效率高(S/C＝5000‑10000)，收率高，反应条件温和，有利于降低成本；通过对所得手性化合物2a进行进一步的衍生化，苯环溴化处理、铜催化C‑N偶联、脱溴、酰胺还原得到卢美哌隆关键中间体7，而由化合物2b、2c、2d合成卢美哌隆关键中间体7不包含溴化和脱溴步骤，经济环保。
USPTO Abstract
本发明适用于药物合成技术领域，提供了卢美哌隆中间体化合物的制备方法及卢美哌隆中间体化合物；本发明利用Ir‑ZhaoPhos不对称氢化构建手性化合物2，对映体选择性高、转化效率高(S/C＝5000‑10000)，收率高，反应条件温和，有利于降低成本；通过对所得手性化合物2a进行进一步的衍生化，苯环溴化处理、铜催化C‑N偶联、脱溴、酰胺还原得到卢美哌隆关键中间体7，而由化合物2b、2c、2d合成卢美哌隆关键中间体7不包含溴化和脱溴步骤，经济环保。
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Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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