CN114105875A — 一种吗啡衍生物二氢埃托啡的合成方法
Assigned to Sichuan University · Expires 2022-03-01 · 4y expired
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本发明属于化学药物合成领域，具体涉及一种吗啡衍生物二氢埃托啡(dihydroetorphine)的合成新方法。本发明基于吗啡衍生物可能的生源途径，通过仿生合成的策略，以分子内氧化去芳香化Heck反应为关键反应，合成了蒂巴因类似物中间体，从该中间体出发，经过Diels‑Alder反应，催化氢化，与丙基格氏试剂加成，脱除二级胺保护基，引入氮甲基，脱除氧甲基等步骤，实现了吗啡衍生物二氢埃托啡的高效合成。与现有路线相比，本发明的合成路线步骤少、总收率高，显著节约了生产成本。
USPTO Abstract
本发明属于化学药物合成领域，具体涉及一种吗啡衍生物二氢埃托啡(dihydroetorphine)的合成新方法。本发明基于吗啡衍生物可能的生源途径，通过仿生合成的策略，以分子内氧化去芳香化Heck反应为关键反应，合成了蒂巴因类似物中间体，从该中间体出发，经过Diels‑Alder反应，催化氢化，与丙基格氏试剂加成，脱除二级胺保护基，引入氮甲基，脱除氧甲基等步骤，实现了吗啡衍生物二氢埃托啡的高效合成。与现有路线相比，本发明的合成路线步骤少、总收率高，显著节约了生产成本。
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