CN114085197B — 4-(3-三氟甲基苯基)-1-哌嗪-乙醇、氟班色林中间体、氟班色林的合成方法
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本发明公开了一种4‑(3‑三氟甲基苯基)‑1‑哌嗪‑乙醇、氟班色林中间体、氟班色林的合成方法,该4‑(3‑三氟甲基苯基)‑1‑哌嗪‑乙醇的合成方法具体为将间溴三氟甲苯加入第一有机溶剂中,在钯类催化剂、配体和碱的作用下与N‑羟乙基哌嗪反应制得4‑(3‑三氟甲基苯基)‑1‑哌嗪‑乙醇,反应选择性强,收率高,杂质少,为后续氟班色林中间体和氟班色林的合成提供了良好的基础。在此基础上进行氟班色林中间体、氟班色林的合成,反应收率高,合成路线短且杂质少,适合商业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种4‑(3‑三氟甲基苯基)‑1‑哌嗪‑乙醇、氟班色林中间体、氟班色林的合成方法,该4‑(3‑三氟甲基苯基)‑1‑哌嗪‑乙醇的合成方法具体为将间溴三氟甲苯加入第一有机溶剂中,在钯类催化剂、配体和碱的作用下与N‑羟乙基哌嗪反应制得4‑(3‑三氟甲基苯基)‑1‑哌嗪‑乙醇,反应选择性强,收率高,杂质少,为后续氟班色林中间体和氟班色林的合成提供了良好的基础。在此基础上进行氟班色林中间体、氟班色林的合成,反应收率高,合成路线短且杂质少,适合商业化生产。
Drugs covered by this patent
- Kalydeco (IVACAFTOR) · Vertex Pharms Inc
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